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Crystalline form of hydrogen sulfate of JAK inhibitor and process for producing the same
专利权人:
ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッド
发明人:
スン、ピアオヤン,ウ、グアイリ,ガオ、シァオホェイ,チェン、ヨンジアン,シェン、リンジア
申请号:
JP2017517304
公开号:
JP2017530146A
申请日:
2015.09.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
JAK (Janus kinase) inhibitor 3aR, 5s, 6aS) -N- (3-methoxyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl) -5- (methyl (7H-pyrrolo) represented by the formula (I) There are provided [2,3-d] pyrimidin-4-yl) amino) hexahydrocyclopenta [c] pyrrole-2 (1H) -formamide hydrogensulfate type I crystals and methods for their preparation. The preparation process comprises crystallizing any crystalline form of formula (I) or an amorphous compound solid in a single organic solvent to obtain a type I crystal; this crystal has excellent crystal stability and chemical properties. It has stability and the crystalline solvent used has low toxicity and persistence, making the compound more amenable to clinical treatment. [Selection figure] None式(I)で表されるJAK(ヤヌスキナーゼ)阻害剤3aR,5s,6aS)-N-(3-メトキシル-1,2,4-チアジアゾール-5-イル)-5-(メチル(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-ホルムアミド硫酸水素塩のI型結晶、およびその製造方法を提供する。該製造方法は式(I)のいずれかの結晶形またはアモルファス化合物固形物を単一有機溶媒中で結晶化させてI型結晶を得ることから成る;この結晶は優れた結晶安定性と化学的安定性を有し、使用した結晶溶媒は毒性と残留性が低く、該化合物を臨床治療により適用し易くしている。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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