FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE OBRAZOVATELNOE UCHREZHDENIE VYSSHEGO PROFESSIONALNOGO OBRAZOVANIJA "MOSKOVSKIJ GOSUDARSTVENNYJ UNIVERSITET IMENI M.V. LOMONOSOVA" (MGU)
发明人:
AGAPKINA JULIJA JUREVNA,Агапкина Юлия Юрьевна,GOTTIKH MARINA BORISOVNA,Готтих Марина Борисовна,ZATSEPIN TIMOFEJ SERGEEVICH,Зацепин Тимофей Сергеевич,KOROLEV SERGEJ PAVLOVICH,Королев Сергей Павлович,KN
申请号：
RU2012128023/04
公开号：
RU0002515413C2
申请日:
2012.07.05
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to use of nucleoside derivatives - 1,2,5-oxadiazoles of general structural formula I where R1 and R2 are selected from phenylsulphonyl, substituted with one or more halogen atoms, nitro groups, carboxy groups, alkyl halides, CH3, OCH3, OCF3 X is selected from N or N→O or R1 and R2 form a group, where R, R", R" and R are independently selected from hydrogen halogens nitro groups, hydroxy group, carboxy group, CH3 CH2Br OCH3 phenylsulphonyl phenylthio group or the following groups: R and R" can also be merged into one of the following common rings for inhibiting human immunodeficiency virus (HIV) replication. The invention also relates to a pharmaceutical composition based on compounds of formula I and a method of inhibiting HIV-1 subtypes A and B integrase, including forms which are resistant to raltegravir.EFFECT: detecting novel activity in compounds of formula I, which can be used in medicine as HIV replication inhibitors.3 cl, 5 tbl, 4 exИзобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы Iгде R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3, ОСН3, OCF3 Х выбирают из N или N→O либо R1 и R2 образуют группугде R, R", R" и R независимо выбирают из водорода галогенов нитрогруппы, гидроксигруппы, карбоксигруппы, СН3 СН2Вr ОСН3 фенилсульфонила фенилтиогруппы или следующих групп:R и R" также могут быть объединены в один из следующих общих циклов:для ингибирования репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и к способу ингибирования интегразы ВИЧ-1 подтипов А и В, в том числе форм, устойчивых к ралтегравиру. Технический результат: выявлена новая активность у соединений формулы I, которые могут найти применение в медицине в качестве ингибиторов репликации ВИЧ. 3 н.п. ф-лы, 5 таб
