DOWNES, Michael,EVANS, Ronald, M.,BAIGA, Thomas, J.,KEANA, John F.W.,LIDDLE, Christopher
申请号:
USUS2016/057532
公开号:
WO2017/078928A1
申请日:
2016.10.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
Novel FXR agonists are disclosed, embodiments of a method of making the same, and of a composition comprising them are disclosed herein. Also disclosed are embodiments of a method of treating or preventing a metabolic disorder in a subject, comprising administering to a subject (e.g., via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and treating or preventing a metabolic disorder in the subject. Additionally disclosed are embodiments of a method of treating or preventing inflammation in an intestinal region of a subject, comprising administering to the subject (e.g., via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and thereby treating or preventing inflammation in the intestinal region of the subject.La présente invention se rapporte à de nouveaux agonistes de FXR, des modes de réalisation dun procédé pour les produire et une composition les comprenant. Linvention concerne également des modes de réalisation dun procédé de traitement ou de prévention dun trouble métabolique chez un sujet, ledit procédé comprenant ladministration à un sujet (par exemple par voie gastro-intestinale) dune quantité thérapeutiquement efficace dun ou de plusieurs des composés selon linvention, ce qui permet dactiver les récepteurs FXR dans les intestins, et le traitement ou la prévention dun trouble métabolique chez le sujet. Linvention concerne en outre des modes de réalisation dun procédé de traitement ou de prévention de linflammation dans une région intestinale dun sujet, comprenant ladministration au sujet (par exemple par voie gastro-intestinale) dune quantité thérapeutiquement efficace dun ou de plusieurs des composés selon linvention, ce qui permet dactiver des récepteurs FXR dans les intestins et, de ce fait, de traiter ou de prévenir linflammation dans la r