The present invention provides a method for forming a tissue-targeted thorium complex comprising: a) four hydroxypyridinone (HOPO) moieties substituted with a C1-C3 alkyl group at the N-position, and terminally Producing an octadentate chelator comprising a coupling moiety of a carboxylic acid group； and b) comprising at least one amine moiety with at least one amide coupling reagent. Coupling with one tissue targeting peptide or protein, thereby generating a tissue targeting chelator, c) said tissue targeting chelator with at least one alpha-releasing thorium isotope ion Contacting with an aqueous solution containing. Also provided are methods of treating neoplastic or proliferative diseases comprising administration of such tissue-targeted thorium complexes, and complexes and corresponding pharmaceutical formulations.本発明は、組織標的化トリウム錯体を形成するための方法を提供し、前記方法は； a）N位においてC1－C3アルキル基で置換された4つのヒドロキシピリジノン（HOPO）部分と、末端がカルボン酸基のカップリング部分とを含むオクタデンテートキレート化剤を生成するステップと、 b）前記オクタデンテートキレート化剤を、少なくとも1つのアミドカップリング試薬により、少なくとも1つのアミン部分を含む少なくとも1つの組織標的化ペプチドまたはタンパク質とカップリングし、これにより、組織標的化キレート化剤を生成するステップと、 c）前記組織標的化キレート化剤を、少なくとも1つのα放出トリウム同位体のイオンを含む水溶液と接触させるステップと を含む。 このような組織標的化トリウム錯体、ならびに錯体および対応する医薬配合物の投与（admistration）を含む腫瘍性または増殖性疾患の治療方法も提供される。
