The present invention is a method of forming a tissue-targeted thorium complex, comprising: a) four hydroxypyridinone (HOPO) moieties substituted at the N-position with a methyl group and a coupling moiety terminated with a carboxylic acid group Forming an octadentate chelating agent comprising: b) attaching the octadentate chelating agent to at least one tissue targeting moiety that targets the prolyl endopeptidase FAP； c) the tissue targeting Contacting the chelating agent with an aqueous solution comprising at least one ion of alpha radioactive thorium isotope. Also provided is a method of treating a neoplastic or hyperplastic disease comprising administration of such tissue targeting thorium complex, and the complex and the corresponding pharmaceutical preparation.本発明は、組織標的化トリウム錯体を形成する方法であって、 a）N－位がメチル基で置換された4個のヒドロキシピリジノン（HOPO）部分とカルボン酸基で終結するカップリング部分とを含む八座キレート剤を形成するステップと； b）前記八座キレート剤を、プロリルエンドペプチダーゼFAPを標的化する少なくとも1つの組織標化的部分に結合させるステップと； c）前記組織標的化キレート剤を、少なくとも1つのα放射性トリウム同位体のイオンを含む水溶液と接触させるステップと を含む方法を提供する。 このような組織標的化トリウム錯体、ならびに錯体および対応する医薬製剤の投与を含む、腫瘍性疾患または過形成性疾患を治療する方法も提供される。
