SPAJVI Mark (US),СПАЙВИ Марк (US),SATOKH Takasi (US),САТОХ Такаси (US),KARLSON Dzhonatan Erik (US),КАРЛСОН Джонатан Эрик (US),SPAJVI Mark,СПАЙВИ Марк,SATOKH Takasi,САТОХ Такаси,KARLSON Dzhonatan Erik,КАРЛСОН Джонатан Эрик
申请号：
RU2013118209
公开号：
RU0002606510C2
申请日:
2011.09.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention relates to compounds of formula (I), in which one of R1a and R1b is hydrogen and the other is methyl； or R1a and R1b together form a cyclopropyl ring； R2 denotes methyl or monofluoromethyl, difluoromethyl or trifluoromethyl； R3 denotes methyl； R4 denotes hydrogen, halogen, monofluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy, monofluoromethoxy, difluoromethoxy or trifluoromethoxy； R5 denotes hydrogen, halogen, monofluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy, monofluoromethoxy, difluoromethoxy or trifluoromethoxy； R6 is hydrogen； R7 means hydrogen； and X denotes oxygen； or pharmaceutically acceptable salts thereof.EFFECT: compound of formula (I) inhibit the transmission of PGE/EP4 signal and can be used for treating autoimmune pathologies, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, psoriasis, cancer and other； invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for using them in the case of individuals in need of treatment.50 cl, 2 dwg, 3 tbl, 113 exНастоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R1a и R1b означает водород, а другой означает метил； или R1a и R1b вместе образуют циклопропильное кольцо； R2 означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил； R3 означает метил； R4 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси； R5 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси； R6 означает водород； R7 означает водород； и X означает кислород； или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) подавляют передачу сигнала PGE/EP4 и могут быть использованы для лечения аутоиммунных патологий, таких как ревматоидный артрит, рассеянный склероз, псориаз, рак и других. Изобретение также относится к фармацевтическим композиция
