您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

amides of diazabicycloalcanes selective in relation to acetylcholine subtype of nicotinic receptors
专利权人:
TARGACEPT; INC.
发明人:
Mazurov, Anatoly,Мазуров Анатолій,Miao, Lan,Мяо Лань,Xiao, Yun-de,Сяо Юнь-де,Hammond, Philip, S.,Хеммонд Філіп С.,Miller, Craig, H.,Міллер Крейг Х.,Akireddy, Srinivisa, Rao,Акіредді Срінівіса Рао,Murt
申请号:
UA200912807
公开号:
UA106718C2
申请日:
2007.11.01
申请国别(地区):
UA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention discloses the compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for obtaining and using the given compounds. The described compounds are amides which can be prepared from certain heteroarylcontaining carboxylic acids and certain diazabicycloalcanes. The given compounds exhibit selectivity for neuronal nicotinic receptors the α4β2 subtype in the central nervous system (CNS) and are bound with them with high affinity. The described compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of diseases and disorders, particular disorders of the CNS. The compound can: (i) change the number of nicotinic cholinergic receptors in the brain of the patient (ii) exhibit neuroprotective effect and (iii) when used in effective amounts, not result in perceptible harmful side effects (e.g. the side effects such as significant rise in blood pressure and heart rate, significant negative effect on the gastrointestinal tract, and significant effect on skeletal muscles).В изобретении раскрыты соединения, фармацевтические композиции, содержащие такие соединения, а также способы получения и использования указанных соединений. Описанные соединения являются амидами, которые могут быть получены из некоторых гетероарилсодержащих карбоновых кислот и определенных диазабициклоалканов. Данные соединения демонстрируют селективность по отношению нейронных никотиновых рецепторов подтипа α4β2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связываются с ними с высокой аффинностью. Описанные соединения и композиции могут использоваться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. Соединения могут: (i) изменять количество никотиновых холинергических рецепторов в мозге пациента, (ii) демонстрировать нейрозащитное действие и (iii) при использовании в эффективных количествах не приводить к заметным неблагоприятным побочным эффектам (например, таких побочных эффектов, как значительное повышение кр
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充