Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide compounds which can be prepared from certain heteroraryl carboxylic acids and certain diazabicycloalkanes. The compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the a4ss2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particularly CNS disorders. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle). Formula I: wherein n has the value of 0 or 1, and Cy is a heteroaryl group chosen from the group of 2-furanyl, 3-furanyl, 2-oxazolyl, 4-oxazolyl, 5-oxazolyl, 3-isoxazolyl, 4-isoxazolyl, 5-isoxazolyl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,2,4-oxadiazol-5-yl, 2-thiazolyl, 4-thiazolyl, 5-thiazolyl, 3-isothiazolyl, 4-isothiazolyl, 5-isothiazolyl, 1,3,4-thiadiazol-2-yl, 1,2,4-thiadiazol-3-yl, 1,2,4-thiadiazol-5-yl and 4-pyridinyl.화합물, 상기 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 및 그의 제조 방법 및 용도가 개시된다. 본 발명의 화합물은 특정한 헤테로아릴 카르복시산과 특정한 디아자비시클로알칸으로부터 제조될 수 있는 아미드 화합물이다. 본 발명의 화합물은 중추 신경계(CNS)에서 α4β2 서브타입의 신경원성 니코틴 수용체에 대한 선택성을 보이고 높은 친화도로 이에 결합한다. 본 발명의 화합물 및 조성물은 다양한 상태 또는 질환, 특히, CNS 질환을 치료 및/또는 예방하기 위해 이용될 수 있다. 본 발명의 화합물은: (i) 환자의 뇌의 니코틴 콜린성 수용체(nicotinic cholinergic receptor)의 수를 변화시키고, (ii) 신경보호(neuroprotective) 효과를 보이고, 및 (iii) 유효량으로 이용되는 경우, 감지가능한 유해한 부작용(예를 들면, 혈압 및 심장 박동수의 유의성 있는 증가, 위장관에 대한 유의성 있는 부정적 효과, 및 골격근에 대한 유의성 있는 효과)을 초래하지 않을 수 있다.
