LEE HEE BONG,KIM KYU YOUNG,KIM BONG CHAN,LEE KYU WOONG,AN JI EUN
申请号：
ARP110103214
公开号：
AR082881A1
申请日:
2011.09.02
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The Compound of formula (2), as an intermediary, is used effectively for the preparation of a compound of formula (1), which has good Inhibitory activity against the Enzyme Dipeptidyl peptidase IV； where R1 is H or Cf3； R2 is H, alkyl substituted C1 - C4 - aryl or not, 8. Formed or not, substituted or unsubstituted heteroaryl； R3, R4, R5 and R6 h, halogen or alkyl substituted C1 - 4 or not.Claim 1: a method for the preparation of a compound of formula (2), wherein undergoes reaction with a compound of formula (4) with a compound of formula (5) where each of R3, R4, R5 and R6 is independently Hydrogen or Halogen, alkyl, substituted or unsubstituted C1 - 4 Replaced； P1 is an Amine Protecting Group； each of P2 and P3 are, independently, a benzyl Group,A Methyl Group, an Ethyl Group, a group I or group T - - propyl NITRITE； and g1o is a Group Game.El compuesto de fórmula (2), como intermediario, es utilizado en forma efectiva para la preparación de un compuesto de fórmula (1), que presenta una buena actividad inhibitoria contra la enzima dipeptidil peptidasa IV； donde R1 es H o CF3； R2 es H, alquilo C1-10 sustituido o no, arilo C4-8 sustituido o no, heteroarilo sustituido o no； R3, R4, R5 y R6 es H, halógeno o alquilo C1-4 sustituido o no.Reivindicación 1: Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (2), caracterizado porque se somete a reacción un compuesto de fórmula (4) con un compuesto de fórmula (5) donde cada uno de R3, R4, R5 y R6 es independientemente, hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido； P1 es un grupo protector de amina； cada uno de P2 y P3 es, independientemente, un grupo bencilo, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo i-propilo o un grupo t-butilo； y G1O es un grupo de partida.
