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FORMES CRISTALLINES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'AZACYCLES CONDENSÉS (MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES)
专利权人:
Arena Pharmaceuticals; Inc.
发明人:
申请号:
EP12709201.3
公开号:
EP2678330A1
申请日:
2012.02.24
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to crystalline forms of (1a S ,5a S )-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1 H -2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid (( S )-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB 2 receptor and are therefore useful in the treatment of CB 2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis; and Parkinson's disease.La présente invention concerne des formes cristallines d'acide (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5,5a-tétrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalène-4-carboxylique((S)-1-hydroxyméthyl-2,2-diméthyl-propyl)-amide (Composé 1) et des compositions pharmaceutiques de celui-ci qui modulent l'activité du récepteur CB2 des cannabinoïdes et sont par conséquent utiles dans le traitement de troubles à médiation par le récepteur CB2, par exemple l'arthrose ; la douleur ; l'hyperalgésie ; l'allodynie ; l'hyperalgésie inflammatoire ; l'hyperalgésie neuropathique ; la nociception aiguë ; l'ostéoporose ; l'hypertonie spastique associée à la sclérose en plaques ; les troubles auto-immuns ; les réactions allergiques ; l'inflammation du système nerveux central par exemple ; l'athérosclérose ; l'activité indé
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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