JONES, Robert M.; INC.;MONTALBAN, Anthony Garrido;BLACKBURN, Anthony C.;PAL, Biman B.;ARENA PHARMACEUTICALS;RUETER, Jaimie Karyn;ARENA PHARMACEUTICALS, INC.;HAN, Sangdon
发明人:
BLACKBURN, Anthony C.,HAN, Sangdon,JONES, Robert M.,MONTALBAN, Anthony Garrido,PAL, Biman B.,RUETER, Jaimie Karyn
申请号：
USUS2012/026506
公开号：
WO2012/116276A1
申请日:
2012.02.24
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to crystalline forms of (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)- 1a,2,5.5a-tetrahydro- 1 H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)- 1 - hydroxymcthyl-2.2-dimcthyl-propyl)-amidc (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor and are therefore useful in t treatment of CB2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis； pain； hyperalgesia； allodynia； inflammatory hyperalgesia； neuropathic hyperalgesia； acute nociception； osteoporosis； multiple sclerosis-associated spasticity； autoimmune disorders； allergic reactions CNS inflammation for example； atherosclerosis； undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus； age-related macular degeneration； cough； leukemia； lymphoma； CNS rumors； prostate cancer； Alzheimer's disease； stroke-induced damage； dementia； amyotrophic lateral sclerosis； and Parkinson's disease.La présente invention concerne des formes cristallines d'acide (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5,5a-tétrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalène-4-carboxylique((S)-1-hydroxyméthyl-2,2-diméthyl-propyl)-amide (Composé 1) et des compositions pharmaceutiques de celui-ci qui modulent l'activité du récepteur CB2 des cannabinoïdes et sont par conséquent utiles dans le traitement de troubles à médiation par le récepteur CB2, par exemple l'arthrose ； la douleur ； l'hyperalgésie ； l'allodynie ； l'hyperalgésie inflammatoire ； l'hyperalgésie neuropathique ； la nociception aiguë ； l'ostéoporose ； l'hypertonie spastique associée à la sclérose en plaques ； les troubles auto-immuns ； les réactions allergiques ； l'inflammation du système nerveux central par exemple ； l'athérosclérose ； l'activité indésirable d
