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Gemcitabine prodrug
专利权人:
ヌカナ ピーエルシー
发明人:
グリフィス,ヒュー,マクギガン,クリストファー,スラサルジク,マグダレナ,セルピ,ミカエラ,フェラーリ,ヴァレンティナ
申请号:
JP2020076384
公开号:
JP2020152725A
申请日:
2020.04.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a prodrug of a monophosphate nucleotide of a well-known tumor drug gemcitabine. The present invention relates to gemcitabine- [phenyl-benzoxy-L-alaninyl]-phosphate when present as a single phosphate diastereoisomer, and in particular, the present invention relates to the (R) -diastereoisomer. With respect to the (S) -phosphate diastereoisomer, which shows a marked and unexpected increase in solubility as compared to. The (S) -phosphate epimer is also incorporated into the cyclodextrin solution in preference to the (R) -diastereoisomer. [Selection diagram] None【課題】周知の腫瘍薬ゲムシタビンのモノホスフェートヌクレオチドのプロドラッグの提供。【解決手段】単一のホスフェートジアステレオ異性体として存在する場合のゲムシタビン-[フェニル-ベンゾキシ-L-アラニニル)]-ホスフェートに関するものであり、特に、本発明は、(R)-ジアステレオ異性体に比べて溶解度において顕著で予想外の上昇を示す、(S)-ホスフェートジアステレオ異性体に関する。(S)-ホスフェートエピマーはまた、(R)-ジアステレオ異性体より優先的に、シクロデキストリン溶液中に取り込まれる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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