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Gemcitabine prodrug
专利权人:
ヌカナ バイオメド リミテッド
发明人:
グリフィス,ヒュー,マクギガン,クリストファー,スラサルジク,マグダレナ,セルピ,ミカエラ,フェラーリ,ヴァレンティナ,グリフィス,ヒュー,マクギガン,クリストファー,スラサルジク,マグダレナ,セルピ,ミカエラ,フェラーリ,ヴァレンティナ
申请号:
JP2016573536
公开号:
JP2017519014A
申请日:
2015.06.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to the monophosphate nucleotide prodrug of the well known oncologic drug gemcitabine. In particular, the invention relates to gemcitabine- [phenyl-benzoxy-L-alaninyl)]-phosphate when present as a single phosphate diastereoisomer, and in particular, the invention relates to (R)- It relates to (S) -phosphate diastereoisomers which show a significant and unexpected increase in solubility compared to diastereoisomers. The (S) -phosphate epimer is also preferentially incorporated into the cyclodextrin solution over the (R) -diastereoisomer.本発明は、周知の腫瘍薬ゲムシタビンのモノホスフェートヌクレオチドのプロドラッグに関する。詳細には、本発明は、単一のホスフェートジアステレオ異性体として存在する場合のゲムシタビン-[フェニル-ベンゾキシ-L-アラニニル)]-ホスフェートに関するものであり、特に、本発明は、(R)-ジアステレオ異性体に比べて溶解度において顕著で予想外の上昇を示す、(S)-ホスフェートジアステレオ異性体に関する。(S)-ホスフェートエピマーはまた、(R)-ジアステレオ異性体より優先的に、シクロデキストリン溶液中に取り込まれる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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