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アルツハイマー病の処置のためのγ-セクレターゼの阻害剤としてのマロンアミド誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
フロール,アレキサンダー,ヤーコップ-レートネ,ローラント,ヴォステル,ヴォルフガング
申请号:
JP2007544779
公开号:
JP4979590B2
申请日:
2005.12.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention, for the treatment of Alzheimers disease, the general formula (I) [wherein is lower alkyl substituted by halogen halogen, or lower alkyl, R the R 1, hydrogen, or lower alkyl, is either a lower alkyl substituted by halogen or hydroxy, lower alkenyl, - (CH 2) n - cycloalkyl, - (wherein, R is, (CH 2) n -COR lower alkoxy, hydroxy, - (CH 2) n - or, or a) are amino, and, or benzyl is optionally substituted by halogen morpholinyl R 2 is halogen hydrogen, lower alkyl or di-lower alkyl, or is cycloalkyl or benzyl, or lower alkyl substituted by hydroxy R 3 is, are optionally substituted by two halogen atoms, or is lower alkyl substituted by halogen or lower alkyl, benzyl, or - cycloalkyl or - - (CH 2) n pyridinyl be - (CH 2) n are X, -CR 4 R 4 - is a -O- -CR 4 R 4 or The R 4 / R 4 , independently of one another, hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, or 2-2-[1,3] dioxalan -CH - a n is 0, 1 or 2 A compound represented by] are appropriate acid addition salts, as well as all forms of diastereomeric mixtures pure enantiomers in its optical and diastereomers, racemates or a pharmaceutically.本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式(I)[式中、Rは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり;R1は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、-(CH2)n-シクロアルキル、-(CH2)n-COR’(式中、R’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである)であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは-(CH2)n-モルホリニルであり;R2は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり;R3は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子2個により場合により置換されたベンジルであるか、または-(CH2)n-シクロアルキルもしくは-(CH2)n-ピリジニルであり;Xは、-CR4R4’-または-CR4R4’-O-であり;R4/R4’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または-CH2-2-[1,3]ジオキサラン-であり;nは、0、1または2である]で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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