您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

1H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-C]PYRIDINE-4- CARBONITRILE DERIVATIVES AS CATHEPSIN S INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11700142.0
公开号:
EP2523954B1
申请日:
2011.01.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to 1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine-4-carbonitrile derived Cathepsin S inhibitors of Formula (I), wherein R1 is H or (C1-3)alkyl R2 is halogen or (C1-4)alkyl, optionally substituted with one or more halogens n is 1 -3 X is O or CH2 U, V and W are CH or one of U, V and W is N Y is a group capable of interacting with the Sn....S2 substites of the active site of Cathepsin S or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same as well as to the use of these derivatives for the preparation of a medicament for the treatment of cathepsin S related diseases such as atherosclerosis, obesity, inflammation and immune disorders, such as rheumatoid arthritis, psoriasis, cancer, and chronic pain, such as neuropathic pain.Linvention concerne un 1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridine-4-carbonitrile dérivé dinhibiteurs de la cathepsine S représenté par la formule (I). Dans cette formule, R1 représente H ou (C1-3)alkyl R2 représente un halogène ou (C1-4)alkyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes n est compris entre 1 et 3 X représente O ou CH2 U, V et W représentent CH ou lun de U, V et W représente N Y représente un groupe capable dinteragir aves les substituants Sn....S2 du site actif de la cathepsine S. Linvention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé, des compositions pharmaceutiques comprenant le dérivé ainsi que lutilisation des dérivés pour préparer un médicament destiné à traiter les maladies associées à la cathepsine S, telle que lathérosclérose, lobésité, les inflammations et les troubles immunitaires, tels la polyarthrite rhumatoïde, le psoriasis, le cancer, et les douleurs chroniques telles que la douleur neuropathique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充