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COMPOSÉS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS À TITRE D'INHIBITEURS DE LIPASES DAG
专利权人:
Universiteit Leiden
发明人:
申请号:
EP16727341.6
公开号:
EP3145935A1
申请日:
2016.05.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel compounds which are highly selective inhibitors of diacylglycerol lipase ± and ². These compounds are suitable for the treatment or prevention of disorders associated with, accompanied by or caused by increased 2-arachidonoylglycerol levels. Diacylglycerol lipase-± (alternative name: Sn1-specific diacylglycerol hydrolase a; DAGL-±) and -² are enzymes responsible for the biosynthesis of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol. Selective and reversible inhibitors are required to study the function of DAGLs in neuronal cells in an acute and temporal fashion. The inventive ompounds are in particular suitable for the treatment of neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, drug abuse and impaired energy balance, such as obesity.La présente invention concerne de nouveaux composés qui sont des inhibiteurs sélectifs de la diacylglycérol lipase alpha et bêta. Ces composés peuvent être utilisés pour traiter ou prévenir les troubles associés à, accompagnés ou provoqués par des niveaux de 2-arachidonoylglycérol en hausse. Les diacylglycérol lipases-α (nom alternatif : diacylglycérol hydrolases α spécifiques de Snl; DAGL-α) et -β sont les enzymes responsables de la biosynthèse de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol. Des inhibiteurs sélectifs et réversibles sont requis pour étudier de manière pointue et temporelle la fonction des DAGL dans les cellules neuronales. Les composés selon l'invention se prêtent particulièrement bien au traitement des maladies neurodégénératives, des maladies inflammatoires, de la toxicomanie et d'une altération de l'équilibre énergétique, telle que l'obésité, où X1 est -CH-, -CF- ou -N-.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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