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PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE LEUPRORÉLINE
专利权人:
JITSUBO CO.,LTD.;JITSUBO株式会社
发明人:
SHIMA,Ichiro,嶋一郎,IWANAGA,Natsumi,岩永 なつみ,SUZUKI,Kousuke,鈴木康介,FUJITA,Shuji,藤田秀司
申请号:
JPJP2019/016069
公开号:
WO2019/198834A1
申请日:
2019.04.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide a method for producing leuprorelin that allows a crude product of high purity to be obtained in a shorter production period, as compared with conventional production methods. Provided is a method for producing leuprorelin, comprising the following steps a through d: step a for obtaining an N-Fmoc-protected peptide by condensing a protected amino acid or peptide and an N-Fmoc protected amino acid in an organic solvent or an organic solvent mixture; step b for adding a water-soluble amine to the reaction solution following the condensation reaction; step c for deprotecting the Fmoc group from the protected amino group in the presence of the water-soluble amine; and step d for obtaining an organic layer by adding acid to neutralize the reaction solution, additionally adding an acidic aqueous solution to wash the product, carrying out liquid separation, and then removing the aqueous layer.Le but de la présente invention est de fournir un procédé de production de leuproréline permettant d'obtenir un produit brut de pureté élevée en un temps de production plus court, par comparaison avec des procédés de production classiques. L'invention concerne un procédé de production de leuproréline, comprenant les étapes suivantes de a à d : étape a consistant à obtenir un peptide protégé par N-Fmoc par condensation d'un acide aminé ou d'un peptide protégé et d'un acide aminé protégé par N-Fmoc dans un solvant organique ou un mélange de solvants organiques ; étape b consistant à ajouter une amine soluble dans l'eau à la solution de réaction à la suite de la réaction de condensation ; étape c consistant à déprotéger le groupe Fmoc du groupe amino protégé en présence de l'amine soluble dans l'eau ; et l'étape d consistant à obtenir une couche organique par ajout d'acide pour neutraliser la solution de réaction, ajouter en outre une solution aqueuse acide pour laver le produit, effectuer une séparation liquide, puis retirer la couche aq
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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