The method of medication administration and improved the DPD inhibitor in combination with 5-FU prodrugs and / or 5-FU, and substantially disappear the activity of the enzyme in both the non-neural tissue and neural tissue in a patient wherein to first administered to a patient in need thereof a DPD inhibitor make, and that the administration of 5-FU prodrug 5-FU or subsequently, of 5-FU generated from the prodrug 5-FU or level, a considerable excess than DPD inhibitor in a patient, a method is provided.5-FU及び/又は5-FUプロドラッグと組み合わせたDPD阻害剤の改善された投与及び投薬の方法であって、患者内の神経組織と非神経組織の両方における酵素の活性を実質的に消失させるDPD阻害剤をそれを必要とする患者にまず投与すること、及びその後に5-FU又は5-FUプロドラッグを投与することを含み、5-FU又はプロドラッグから生成される5-FUのレベルが、患者におけるDPD阻害剤よりもかなり過剰である、方法が提供される。