Described are steroidal C-17 benzoazoles, pyrimidinoazoles (azabenzoazoles) and diazines. Methods for their synthesis are also described, which include methods having a step of nucleophilic vinylic "addition-elimination" substitution reaction of 3²-acetoxy-17-chloro-16-formylandrosta-5,16-diene or analogs thereof and benzoazole or pyrimidinoazole nucleophiles and methods having a palladium catalyzed cross-coupling reaction of 17-iodoandrosta-5,16-dien-3²-ol or analogs thereof with tributylstannyl diazines. The compounds are potent inhibitors of human CYP 17 enzyme as well as potent antagonists of both wild type and mutant androgen receptors (AR). The compounds are useful for the treatment of human prostate cancer.본 발명은 스테로이드성 C-17 벤조아졸, 피리미디노아졸 (아자벤조아졸) 및 디아진을 개시한다. 또한, 본 발명은 이들의 합성 방법을 개시하는데, 여기에는 3β-아세톡시-17-클로로-16-포르밀안드로스타-5,16-디엔 또는 그의 유사체 및 벤조아졸 또는 피리미디노아졸 친핵체의 친핵성 비닐 "부가-제거" 치환 반응 단계를 갖는 방법 및 17-요오도안드로스타-5,16-디엔-3β-올 또는 그의 유사체와 트리부틸스타닐 디아진의 팔라듐 촉매화 크로스-커플링 반응을 갖는 방법이 포함된다. 본 발명의 화합물은 인간 CYP17 효소의 강력한 억제제이며 야생형 및 돌연변이체 안드로겐 수용체 (AR) 모두에 대한 강력한 길항제이다. 본 발명의 화합물은 인간 전립선 암의 치료에 유용하다.
