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一种无毒甲氨蝶呤前药及其制备方法
- 专利权人:
- 淮阴工学院
- 发明人:
- 柳森,钱程,叶玮,张超,刘静静,厉虹
- 申请号：
- CN201910515218.3
- 公开号：
- CN110156823A
- 申请日:
- 2019.14.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种无毒甲氨蝶呤前药及其制备方法,包括如下两个步骤:(a)利用4‑(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯和对硝基苯氧甲酰氯为原料,溶于有机溶剂中,在0℃下充分搅拌反应,合成一种能够与甲氨蝶呤可逆性结合活性小分子;(b)将前一步合成的活性小分子、甲氨蝶呤以及三乙胺溶于有机溶剂中,常温、避光情况下充分反应,制成甲氨蝶呤前药。本发明制备的甲氨蝶呤前药本身不具有毒性,但是可以在活性氧(ROS)的作用下发生分解生成甲氨蝶呤,发挥其对病灶部位的作用。本发明制备的甲氨蝶呤前药可用于诸如肿瘤等微环境富含ROS的疾病的治疗,既可以起到治疗效果,又可以避免使用甲氨蝶呤所带来的毒副作用,具有非常理想的疾病治疗效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
