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INHIBITEURS TRICYCLIQUES CONDENSÉS DE KRAS ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
专利权人:
Araxes Pharma LLC
发明人:
申请号:
EP16718179.1
公开号:
EP3283462A1
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I):(I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A is a heterocyclic or heteroaryl ring, and R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2, and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS mutante G12C. Les composés ont la structure suivante (I):(I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréo-isomère ou un promédicament de ceux-ci, dans lesquels A représente un cycle hétérocyclique ou hétéroaryle, et R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2 et E sont tels que présentement définis. L'invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et l'utilisation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et des procédés pour moduler l'activité de la protéine KRAS mutante G12C pour le traitement de troubles, tels que le cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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