动脉瘤抑制剂XL784的制备方法
- 专利权人:
- 苏州楚凯药业有限公司
- 发明人:
- 刘现军,余飞飞,张中剑,戴益思
- 申请号：
- CN201710674254.5
- 公开号：
- CN107417629B
- 申请日:
- 2017.09.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明揭示了一种动脉瘤抑制剂XL784的制备方法,以哌嗪‑2‑甲酸为原料,运用双保护试剂2‑氯‑2‑苯乙醇对羧酸和邻位氨基进行保护得到中间体I,而后在碱性条件下将氯甲酸2‑甲氧基乙酯与另一氨基对接得到中间体II,在氢氧化钯、氢气作用下还原,脱去氨基保护基团后得到中间体III,在碱性作用下,将另一磺酰氯片段对接形成中间体IV,最后在50%质量百分比的羟胺水溶液作用下,形成XL784。本发明的工艺创新,避免了保护选择性及取代和酰胺化反应过程中的选择性,大大提高化合物合成收率,降低副反应发生,为工业化大生产打下坚实基础。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
