DÖMLING, Alexander Stephan Siegfried,GODA, Sayed Kamel
申请号：
NLNL2019/050481
公开号：
WO2020/022892A1
申请日:
2019.07.24
申请国别(地区):
NL
年份:
2020
代理人:
摘要：
The invention relates to novel means and methods for the synthesis of tubulysin and derivatives thereof, which find their use e.g. as cytotoxic agents in targeted drug delivery. Provided is a method for preparing a tubulysin derivative, comprising reacting compounds A, B and C in a 3- component Passerini reaction, wherein compound A is a carboxylic acid according to the general formula (A)； wherein compound B is an aldehyde according to the general formula (B)； and wherein compound C is an isocyanide according to the general formula (C).L'invention concerne de nouveaux moyens et procédés pour la synthèse de tubulysine et de ses dérivés, qui trouvent leur utilisation, par exemple, en tant qu'agents cytotoxiques dans l'administration ciblée de médicaments. L'invention concerne un procédé de préparation d'un dérivé de tubulysine, qui comprend les étapes consistant à faire réagir des composés A, B et C dans une réaction de Passerini à 3 composants, le composé A étant un acide carboxylique selon la formule générale (A) ； le composé B étant un aldéhyde selon la formule générale (B) ； et le composé C étant un isocyanure selon la formule générale (C).
