A 9-hydroxy or 9-acyloxy group can be added to a pyridopyrimidinone ring structure by a process comprising acylating a compound of formula (5) under Vilsmeier-Haack or Friedel-Crafts conditions to form a compound (6) and transforming with a peroxo-compound to obtain the compound (I). R represents hydrogen or a C1-C20 acyl group. The process is useful in the synthesis of paliperidone and derivatives.Linvention concerne lajout dun groupe 9-hydroxy ou 9-acyloxy à une structure cyclique de pyridopyrimidinone par un procédé qui comprend lacylation dun composé de formule (5) en conditions de Vilsmeier-Haack ou de Friedel-Crafts pour former un composé (6) et la transformation avec un composé de peroxo pour obtenir le composé (I). R représente lhydrogène ou un groupe acyle en C1 à C20. Le procédé est utile pour la synthèse de palipéridone et de ses dérivés.
