The present invention relates to: an anticancer agent-linker-albumin conjugate which is obtained by combining a hydrophilic albumin and a hydrophobic anticancer agent with a hydroxyl group through a linker, and forms self-aggregate in an aqueous solution； a drug delivery use thereof； and a preparation method thereof. The anticancer agent-linker-albumin conjugate of the present invention forms the self-aggregate in an aqueous solution for improving the selectivity against cancer tissues, is capable of continuously emitting drugs, is capable of increasing the contents of drugs limited by a chemical bonding by additionally adding the anticancer agent into the self-aggregate, and is capable of being used for a cancer chemotherapy.본 발명은 친수성 알부민과, 하이드록시기를 갖는 소수성 항암제가 링커를 통해 결합되며, 수용액에서 자기 집합체(self-aggregate)를 형성하는 항암제-링커-알부민 결합체, 이의 약물전달 용도 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 항암제-링커-알부민 결합체는 수계에서 자기집합체를 형성하여 암조직에 대한 선택성이 높을 뿐만 아니라, 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있고, 또한 자기집합체의 내부에 항암제를 추가적으로 첨가하여 화학적 결합으로 제한되어 있는 약물 함유량을 늘릴 수 있기 때문에 암에 대한 항암화학요법에 유용하게 사용될 수 있다.
