The present invention discloses a substituted pyrimidinedione and a pharmaceutical composition thereof. The substituted pyrimidinedione is a compound represented by formula (I), or a crystalline form, pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer, stereoisomer, isotopic isomer, hydrate, or solvate thereof. The compound disclosed by the invention has improved inhibition against a dipeptidyl peptidase, improved pharmacodynamics/pharmacokinetics, good compound usability, and high levels of safety. The compound can be used to prepare a drug for treating a disease related to the dipeptidyl peptidase.La présente invention concerne une pyrimidinedione substituée et une composition pharmaceutique correspondante. La pyrimidinedione substituée est un composé représenté par la formule (I), ou sa forme cristalline, son sel pharmaceutiquement acceptable, son promédicament, son tautomère, son stéréoisomère, son isomère isotopique, son hydrate ou son solvate. Le composé de linvention présente une inhibition améliorée vis-à-vis dune dipeptidyl peptidase, une pharmacodynamique/pharmacocinétique améliorée, une bonne facilité dutilisation du composé et des niveaux élevés de sécurité. Le composé peut être utilisé pour préparer un médicament destiné à traiter une maladie liée à la dipeptidyl peptidase.