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PIPÉRAZINOTRIAZINES COMME INHIBITEURS DE PI3K POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES ANTIPROLIFÉRATIFS
专利权人:
UNIVERSITY OF BASEL;WYMANN, Matthias;GIESE, Bernd;CMILJANOVIC, Vladimir;CMILJANOVIC, Natasa
发明人:
CMILJANOVIC, Vladimir,CMILJANOVIC, Natasa,GIESE, Bernd,WYMANN, Matthias
申请号:
IBIB2011/051829
公开号:
WO2011/135520A8
申请日:
2011.04.27
申请国别(地区):
IB
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula (I) R1 is methyl, n-hexyl, aminoethyl, methylaminoethyl, ethylaminoethyl, dimethylaminoethyl, acryloylaminoethyl, methacryloylaminoethyl, methoxyethyl, ethoxyethyl, d-C4-alkyl- sulfonyl, acryloyl, or methacryloyl; or R1 is aminoethyl, acryloyl or acryloylaminoethyl carrying a linker and a tag, and R2 and R3, independently of each other, are hydrogen or CrC4-alkyl, or R2 and R3 together form a methylene or an ethylene bridge; and tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are effective in preventing or treating a disease or disorder modulated by PI3 kinases and/or mTOR, in particular treating a hyperproliferative disorder.L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1 est méthyle, n-hexyle, aminoéthyle, méthylaminoéthyle, éthylaminoéthyle, diméthylaminoéthyle, acryloylaminoéthyle, méthacryloylaminoéthyle, méthoxyéthyle, éthoxyéthyle, d-C4-alkyl-sulfonyle, acryloyle ou méthacryloyle; ou R1 est aminoéthyle, acryloyle ou acryloylaminoéthyle portant un liant et une étiquette, et R2 et R3, indépendamment l'un de l'autre, sont hydrogène ou CrC4-alkyle, ou R2 et R3 forment conjointement un pont méthylène ou éthylène; et des tautomères, des solvates et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Ces composés sont efficaces dans la prévention ou le traitement d'une maladie ou d'un trouble modulé par des kinases PI3 et/ou mTOR, en particulier dans le traitement d'un trouble hyperprolifératif.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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