Rapamycin derivatives and methods for their preparation, pharmaceutical compositions and uses

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专利权人:

インスティテュート;ミリタリー;アンド;アカデミー;オブ;トキシコロジー;サイエンシズ;インスティテュート オブ ファーマコロジー アンド トキシコロジー アカデミー オブ ミリタリー メディカル サイエンシズ ピー.エル.エー.チャイナ;ファーマコロジー;メディカル;ピー．エル．エー．チャイナ

发明人:

ジョーン ウー,リー ソーン,ツァオ シュワーン,ツァオ ルイユエン,シヤオ ジュインハイ,ジョウ シンボー,リー シーンジョウ

申请号：

JP2016569938

公开号：

JP2017516807A

申请日:

2015.06.03

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention relates to the field of medicinal chemicals and to rapamycin derivatives of formula I and methods for their preparation, pharmaceutical compositions and uses. The compounds of the present invention overcome the disadvantages of rapamycin with respect to water solubility and metabolic properties. Some compounds have antitumor activity superior to rapamycin in vitro, have lower toxicity than normal and rapamycin, and have very good dragability.本発明は医薬化学物質の分野に関し、そして式Ｉのラパマイシン誘導体、及びその調製方法、医薬組成物及び使用に関する。本発明の化合物は、水溶性及び代謝特性に関するラパマイシンの欠点を克服する。幾つかの化合物は、インビトロにおいてラパマイシンよりも優れた抗腫瘍活性を有し、正常細胞に対してラパマイシンよりも低い毒性を有し、そして極めて良好なドラッガビリティを有する。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/