Rapamycin derivatives and methods for their preparation, pharmaceutical compositions and uses农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: インスティテュート;ミリタリー;アンド;アカデミー;オブ;トキシコロジー;サイエンシズ;インスティテュートオブファーマコロジーアンドトキシコロジーアカデミーオブミリタリーメディカルサイエンシズピー.エル.エー.チャイナ;ファーマコロジー;メディカル;ピー．エル．エー．チャイナ

摘要：: The present invention relates to the field of medicinal chemicals and to rapamycin derivatives of formula I and methods for their preparation, pharmaceutical compositions and uses. The compounds of the present invention overcome the disadvantages of rapamycin with respect to water solubility and metabolic properties. Some compounds have antitumor activity superior to rapamycin in vitro, have lower toxicity than normal and rapamycin, and have very good dragability.本発明は医薬化学物質の分野に関し、そして式Ｉのラパマイシン誘導体、及びその調製方法、医薬組成物及び使用に関する。本発明の化合物は、水溶性及び代謝特性に関するラパマイシンの欠点を克服する。幾つかの化合物は、インビトロにおいてラパマイシンよりも優れた抗腫瘍活性を有し、正常細胞に対してラパマイシンよりも低い毒性を有し、そして極めて良好なドラッガビリティを有する。