The silibinin injection according to the present invention is suitably selected in combination with the physical and chemical properties inherent to silibinin, and the composition and dose of the formulation matching it, ie, silibinin, sulfobutylether-β-cyclodextrin, injection If necessary, it can further contain a co-solvent, a freeze-drying support agent, a pH adjuster, water for injection and the like. This formulation is safe, stable, and has a high amount of drug encapsulation, overcoming the deficiencies of low bioavailability of conventional oral formulations of silibinin, and maximizing the pharmacological effects of silibinin Can be expected to lay the foundation for clinical application and research of silibinin. [Selection] Figure 1本発明によるシリビニン注射剤は、シリビニン固有の物理的かつ化学的性質と合わせて、それとマッチングする処方の組成と用量を好適に選出しており、即ち、シリビニン、スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン、注射用有機溶媒からなり、必要に応じてさらに助溶剤、凍結乾燥支持剤、pH調整剤、注射用水等を含有することもできる。本製剤は、安全で、安定で、かつ薬物封入量が高い特徴を有し、シリビニンの従来の経口製剤のバイオアベイラビリティーが低い欠陥を根本から克服し、シリビニンの薬理作用をさらに最大限に発揮することが期待でき、シリビニンの臨床的な応用と研究のために基盤を打ち立てる。【選択図】図1