Radiolabeled fluorescent PARP inhibitors for imaging and radiotherapy

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专利权人:

ザ トラスティーズ オブ ザ ユニバーシティ オブ ペンシルバニア

发明人:

マーチ、ロバート、エイチ．,ライリー、ショーン,マクヴァンディ、メヘラーン,シェイ、クイユイン,プリマ、ダニエル、エー．,グリーンバーグ、ロジャー、エー．

申请号：

JP2019565284

公开号：

JP2020521762A

申请日:

2018.05.24

申请国别(地区):

JP

年份:

2020

代理人:

摘要：

The present disclosure relates to compounds of Formula I and Formula II, wherein R1-R20 and FL are defined herein. Methods of targeting alpha rays to poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) enzyme expression, methods of reducing cancer cell proliferation, methods of reducing cancer cell proliferation, undamaged, enzyme Of detecting biologically active poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) enzyme expression, detecting PARP-1 enzyme expression in a tissue sample of a subject, monitoring cancer treatment in the subject, Also provided is a method of detecting PARP-1 receptive cancer in a subject. [Selection diagram] Chemical formula 1 and chemical formula 2【解決手段】 本開示は、式Ｉ及び式ＩＩ［式中、Ｒ１～Ｒ２０及びＦＬは本明細書において定義される］の化合物に関する。アルファ線を、ポリ（ＡＤＰ－リボース）ポリメラーゼ１（ＰＡＲＰ－１）酵素発現に標的化する方法、がん細胞の増殖を低減させる方法、がん細胞の増殖を低減させる方法、損傷がない、酵素的に活性なポリ（ＡＤＰ－リボース）ポリメラーゼ１（ＰＡＲＰ－１）酵素発現を検出する方法、対象の組織サンプル中のＰＡＲＰ－１酵素発現を検出する方法、対象におけるがん治療を監視する方法、対象においてＰＡＲＰ－１受容性がんを検出する方法もまた提供される。 【選択図】 化１及び化２

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/