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N6-(1-(4-甲氧基苯基)乙基)-腺苷、其制备及用途
专利权人:
中国医学科学院药物研究所;INSTITUTE OF MATARIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
发明人:
ZHU, Haibo,朱海波,WU, Song,吴松,YANG, Liu,杨柳,WANG, Dongmei,王冬梅
申请号:
CNCN2015/000359
公开号:
WO2015/176542A1
申请日:
2015.05.25
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed are an adenosine derivative as represented by formula I, and synthesis preparation process and use thereof in treating hyperlipidemia, fatty liver and atherosclerosis. Particularly, disclosed is a novel compound N6-(1-(4-methoxyphenyl)ethyl)-adenosine (compound 1). The compound greatly activates AMP-activated protein kinase (AMPK) both in vivo and in vitro, reduces total cholesterol, triglyceride and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) level in the blood of golden hamsters with hyperlipidemia, inhibits the ectopic accumulation of liver lipid, and has the uses of treating hyperlipidemia and fatty liver and preventing diseases such as peripheral-vascular diseases and atherosclerosis.Cette invention concerne un dérivé d'adénosine tel que représenté par la formule I, un procédé synthétique pour le préparer et son utilisation dans le traitement de l'hyperlipidémie, la stéatose hépatique et l'athérosclérose. En particulier, un nouveau composé de N6-(1-(4-méthoxyphényl)éthyl)-adénosine (composé 1) est décrit. Le composé active considérablement la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) à la fois in vivo et in vitro, réduit le cholestérol total, le niveau des triglycérides et du cholestérol à lipoprotéines de basse densité (LDL-C) dans le sang du hamster doré atteint d'hyperlipidémie, inhibe l'accumulation ectopique des lipides dans le foie, et a diverses utilisations dans le traitement de l'hyperlipidémie et de la stéatose du foie et la prévention de maladies telles que les maladies vasculaires périphériques et l'athérosclérose.本发明公开了式I所示的腺苷衍生物及其合成制备工艺以及在治疗高血脂症、脂肪肝及动脉粥样硬化方面的用途。具体而言:公开了一个新的化合物N6-(1-(4-甲氧基苯基)乙基)-腺苷(化合物1),该化合物在体内外均可以显著激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK),降低高脂血症金黄地鼠血中总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇水平,抑制肝脏脂质异位堆积,具有治疗高脂血症、脂肪肝和预防诸如外周血管疾病、动脉粥样硬化等疾病的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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