Provided are inhbitors of Rho GTPase activation, and, in particular, compounds that inhibit RhoA activation by an RhoGEF. Also provided are related pharmaceutical compositions and methods. Also provided are methods of inhibiting Rho GTPase activation. Also provided are methods of screening for compounds that inhibit Rho GTPase activation by a RhoGEF.La présente invention concerne des inhibiteurs de lactivation de la Rho GTPase, et en particulier des composés qui inhibent lactivation de RhoA par un RhoGEF. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques et des procédés apparentés. Linvention concerne également des procédés dinhibition de lactivation de la Rho GTPase. Linvention concerne également des procédés de criblage de composés qui inhibent lactivation de la Rho GTPase par un RhoGEF.