JOHANSSON Lars Anders Mikael (SE),ЙОХАНССОН Ларс Андерс Микаэль (SE),JUDKINS Robert Andrew (SE),ДЖАДКИНС Роберт Эндрю (SE),LI Lanna (SE),ЛИ Ланна (SE),LOFBERG Bjom Christian Ingvar (SE),ЛОФБЕРГ Бьерн,JOHANSSON LARS ANDERS MIKAEL,ЙОХАНССОН Ларс Андерс Микаэль,JUDKINS ROBERT ANDREW,ДЖАДКИНС Роберт Эндрю,LI LANNA,ЛИ Ланна,LOFBERG BJOM CHRISTIAN INGVAR,ЛОФБЕРГ Бьерн Кристиан Ингвар,PERSSON JOACHIM,ПЕР
申请号:
RU2011147751/04
公开号:
RU0002526055C2
申请日:
2010.04.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula,wherein R1 represents H, fluoro-, chloro- or C1-2alkoxygroup optionally substituted by one or more fluoro group; A represents O or S; R2 and R3 independently represent H or chloro; provided R2 and R3 are not positioned in relation to each other; R4 and R5 independently represent H or C1-4alkyl group; while X and Y independently represent O or CH2, provided X and Y are different. The invention also refers to a pharmaceutical composition possessing an antagonist activity in relation to type 1 melanin-concentrating hormone (MCH1) receptor and type 3 histamine receptor (H3) containing the compounds of formula I, a method of treating or preventing and to usage of the compounds of formula I.EFFECT: compounds of formula I as type 1 melanin-concentrating hormone (MCH1) receptor and type 3 histamine receptor (H3) antagonists.14 cl, 1 tbl, 2 dwg, 10 exИзобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.