LUCAS, Brian Stuart,LIN, Edward Yin-Shiang,CAPACCI, Andrew George,XIN, Zhili,ENYEDY, Istvan,CHEN, Teyu,JONES, John H.,VAN VLOTEN, Kurt D.
申请号：
PE2019001341
公开号：
PE20191488A1
申请日:
2017.12.27
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
A formula compound, or a pharmaceutically acceptable salt, wherein R1 is - CN, CH3S (o) 2,Among other things, R2 is h, halo-no2-cn； R3a is h, C1-12 asphalt； R3b is C1-12 asphalt, alquenilo c2-12, c12-12 asphalt, etc.； R4 is h, halo-no2, etc.； R5 is h, halo CN, etc.； R6 is separate halogen, NO2, N3, etc.； X is NRb, C1-12, alquen, etc. N is an integer of 0 or 1 to 8； P is 0, 1, or 2； q is 1, 2, or 3. The preferred compound is (4ar, 5R, 8As) - 5-methyl-1, 6-dioxo-8a-phenyl-2 - (3-pyridyl-ethyl) - 3, 4, 4a, 5-tetrahydrogen isotope-7-carbonate. These compounds are activators of Eritrean nuclear factor 2 (Nrf2). It also refers to the production methods of these products.It is used in the treatment of oxidative stress-induced diseases, neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's disease, inflammation, cancer and so on.Referido a un compuesto de formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable, en donde R1 es -CN, CH3S(O)2-, entre otros； R2 es H, halo, -NO2, -CN, entre otros； R3a es H, alquilo C1-12, entre otros； R3b es alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, entre otros； R4 es H, halo, -NO2, entre otros； R5 es H, halo, -CN, entre otros； R6 es independientemente, halo, -NO2, -N3, entre otros； X es NRb u O； Rb es H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, entre otros； n es 0 o un entero de 1 a 8； p es 0, 1 o 2； q es 1, 2 o 3. Un compuesto preferido es (4aR, 5R,8aS)-5-metil-1,6-dioxo-8a-fenil-2-(3-piridilmetil)-3,4,4a,5-tetrahidroisoquinolin-7-carbonitrilo. Estos compuestos son activadores del factor nuclear eritroide 2 (NRF2). Tambien se refiere a metodos de produccion de estos； y su uso en el tratamiento de una enfermedad generada por el estres oxidativo； un trastorno neurodegenerativo, como el Alzheimer； enfermedad inflamatoria, cancer, entre otros.
