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ADMINISTRATION À LIBÉRATION PROLONGÉE PAR VOIE PARENTÉRALE DE SYSTÈMES DE DISPERSION DE CARVÉDILOL
专利权人:
LLC;ASCENDIA PHARMACEUTICALS
发明人:
IVANOVA, Vera,MAEDA, Kaoru,WANG, Wan,GUO, Dongwei,HUANG, Jingjun
申请号:
USUS2017/037311
公开号:
WO2017/218576A1
申请日:
2017.06.13
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
Carvedilol parenteral sustained release systems by IV infusion, injection, or subcutaneous routes are disclosed. Preparation of carvedilol disperse systems such as liposomes, biodegradable microparticles or nanparticles, and polymeric microparticles or nanparticles have been presented in the present invention. Compositions containing carvedilol encapsulated in liposomes showed higher bioavailability and lower clearance rate than that of the free solution after intravenous administration. In vitro release of those liposomes in buffer solutions shows drug extended release over 48 hours, and correspondingly the in vivo animal data shows that parenteral administration of carvedilol encapsulated in liposomal materials has sustained release PK profile.La présente invention concerne des systèmes de libération prolongée par voie parentérale de carvédilol par voie intraveineuse, par injection ou par voie sous-cutanée. La présente invention porte sur la préparation de systèmes de dispersion de carvédilol tels que des liposomes, des microparticules ou des nanoparticules biodégradables, et des microparticules ou nanoparticules polymères. Des compositions contenant du carvédilol encapsulé dans des liposomes ont montré une biodisponibilité plus importante et un taux de clairance plus faible que ceux de la solution libre après une administration par voie intraveineuse. Une libération in vitro de ces liposomes dans des solutions tampons montre une libération prolongée de médicament sur 48 heures et, de manière correspondante, les données animales in vivo montrent qu'une administration par voie parentérale du carvédilol encapsulé dans des substances liposomiales présente un profil PK à libération prolongée.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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