本发明公开了一种uPAR靶向性多肽,其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。uPAR靶向性多肽是由13个氨基酸构成的线性多肽,该多肽易于合成,能够形成稳定的结合构象,以特异性靶向结合uPAR。本发明公开了一种uPAR靶向性探针,包括信号单元和上述的uPAR靶向性多肽。uPAR靶向性探针通过多肽部分特异性识别并结合uPAR,并由信号单元发射供影像学设备检测的信号,以实现uPAR的活体可视化检测,直观的显示uPAR的分布和数量,用于uPAR表达异常的疾病检测。本发明还公开了一种活体分子显像的方法,利用上述的uPAR靶向性探针,具有安全、无创、动态和直观等优点,适用于人体的直接检测。