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可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达肿瘤的放射性核素药物及其应用
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 陈键,陆伟跃,谢操,李卓昀
- 申请号:
- CN201811653840.2
- 公开号:
- 申请日:
- 2018.29.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域,涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物,具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP),以及L构型多肽LVAP为靶向分子,放射性同位素为显像基团,构建的肿瘤分子影像探针,以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团,构建的肿瘤放射性治疗药物,结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织,microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果,且显著优于临床广泛使用的18F‑FDG;结果表明,以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子,可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布,在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/