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苹果酸阿莫曲坦的制备方法
- 专利权人:
- 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司
- 发明人:
- 谢义鹏,彭熙林,周维兰,李元波,蓝海
- 申请号:
- CN201210342824.8
- 公开号:
- CN102827062A
- 申请日:
- 2012.09.17
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 李世喆
- 摘要:
- 本发明提供了一种苹果酸阿莫曲坦的制备方法,包括(1)使4-(1-吡咯烷基磺酰基甲基)苯肼与4-氯丁醛缩二乙醇反应得到相应的苯腙,然后在酸性条件下环化形成3-[2-(二甲胺基)乙基]-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚(ATP-2);(2)ATP-2在甲醛与硼氢化钠作用下甲基化得到阿莫曲坦碱(ATP-3)粗品;(3)ATP-3粗品分别在富马酸和水杨酸的乙醇溶液中成盐析晶;(4)使精制的ATP-3与DL-苹果酸在甲醇中发生反应,即得。采用本发明方法可制备得到高纯度的苹果酸阿莫曲坦,合成工艺简单、原料易得且产品收率高、杂质含量低,满足工业化大规模生产的要求。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/