苹果酸阿莫曲坦的制备方法

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专利权人:

扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司

发明人:

谢义鹏,彭熙林,周维兰,李元波,蓝海

申请号：

CN201210342824.8

公开号：

CN102827062A

申请日:

2012.09.17

申请国别(地区):

中国

年份:

2012

代理人:

李世喆

摘要：

本发明提供了一种苹果酸阿莫曲坦的制备方法，包括(1)使4-(1-吡咯烷基磺酰基甲基)苯肼与4-氯丁醛缩二乙醇反应得到相应的苯腙，然后在酸性条件下环化形成3-[2-(二甲胺基)乙基]-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚(ATP-2)；(2)ATP-2在甲醛与硼氢化钠作用下甲基化得到阿莫曲坦碱(ATP-3)粗品；(3)ATP-3粗品分别在富马酸和水杨酸的乙醇溶液中成盐析晶；(4)使精制的ATP-3与DL-苹果酸在甲醇中发生反应，即得。采用本发明方法可制备得到高纯度的苹果酸阿莫曲坦，合成工艺简单、原料易得且产品收率高、杂质含量低，满足工业化大规模生产的要求。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/