4 - ((2-HYDROXYETHOXY) METHYL) -5-METHYL-2-METHYLMERCAPTO-1,2,4-TRIAZOLO [1,5-a] Pyrimidin-7 (4H) -OH, possessing activity in relation to the virus in the case of the unpleasant virus
ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "УРАЛЬСКИЙ ЦЕНТР БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ"
发明人:
Чупахин, Олег Николаевич,Русинов, Владимир Леонидович,Деев, Сергей Леонидович,Халымбаджа, Игорь Алексеевич,Логинова, Светлана Яковлевна,Борисевич, Сергей Владимирович,Сорокин, Павел Владимирович
申请号：
EA201600363
公开号：
EA201600363A8
申请日:
2014.10.21
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要：
The claimed invention relates to the development of a new substance - 4 - ((2-hydroxyethoxy) methyl) -5-methyl-2-methyl mercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one, having formulas for treating West Nile fever in humans and animals. The method of obtaining 4 - ((2-hydroxyethoxy) methyl) -5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one consists in deacetylation of 4 - (( 2-acetoxyethoxy) methyl) -5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one (II) under the action of a solution of alkali metal methylate in aliphatic monohydric alcohol , while 4 - ((2-acetoxyethoxy) methyl) -5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one (II) is obtained by the interaction 5-methyl-2-methylmercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one (III) with (2-acetoxyethoxy) methyl acetate (IV) in the presence of silicium for example, N, O-bis (trimethylsilyl) acetamide (BSA) or hexamethyldisilylamine (HMDS) and trimethylsilyl trifluoromethyl sulfonate (TMSOTf) in an aprotic solvent. The use of 4 - ((2-hydroxyethoxy) methyl) -5-methyl-2-methyl mercapto-1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine-7 (4H) -one for the treatment of West Nile fever (LPN) .Заявляемое изобретение касается разработки нового вещества - 4-((2-гидроксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она, имеющего формулуи предназначенного для лечения лихорадки Западного Нила у людей и животных. Способ получения 4-((2-гидроксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она заключается в дезацетилировании 4-((2-ацетоксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она (II) при действии раствора метилата щелочного металла в алифатическом одноатомном спирте, при этом 4-((2-ацетоксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4H)-он (II) получают при взаимодействии 5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она (III) с
