SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY;浙江医药股份有限公司新昌制药厂;上海交通大学;ZHEJIANG MEDICINE CO., LTD. XINCHANG PHARMACEUTICAL FACTORY
发明人:
LUO, Xianjin,罗先金,YE, Weidong,叶伟东
申请号：
CNCN2012/001512
公开号：
WO2013/071694A1
申请日:
2012.11.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要：
Provided in the present invention are an oxazole compound with the anti-coxsackie virus structure as shown in formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof, wherein R is CH3 or CF3； R' and R" are H, alkyl or halogen； A is O, S； n is 1 to 9； B is substituted or unsubstituted triazolyl, substituted or unsubstituted dihydro-imidazolinyl, substituted or unsubstituted dihydro-oxazolyl, substituted or unsubstituted dihydro-thiazolyl, substituted or unsubstituted thiadiazolyl, substituted or unsubstituted oxadiazolyl, and substituted or unsubstituted pyrimidinyl. In comparison with the prior art, the oxazole compound of the present invention has an excellent anti-coxsackie virus activity, while having a lower toxicity and a higher safety level.La présente invention concerne un composé d'oxazole comportant une structure anti-virus Coxsackie telle que représentée par la formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables, et un procédé de préparation, une composition pharmaceutique et une utilisation de celui-ci. Selon l'invention, R représente CH3 ou CF3 ； R' et R" représentent H, alkyle ou halogène ； A représente O, S ； n vaut 1 à 9 ； B représente triazolyle substitué ou non substitué, dihydro-imidazolinyle substitué ou non substitué, dihydro-oxazolyle substitué ou non substitué, dihydro-thiazolyle substitué ou non substitué, thiadiazolyle substitué ou non substitué, oxadiazolyle substitué ou non substitué et pyrimidinyle substitué ou non substitué. Comparativement à l'état antérieur de la technique, le composé d'oxazole de la présente invention présente une excellente activité anti-virus Coxsackie, tout en présentant une toxicité plus faible et un niveau de sécurité supérieur.
