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NEW POLYCRYSTALLINE FORM OF TENOFOVIR PRODRUG, AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREFOR
专利权人:
JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP LIANYUNGANG HONGCHUANG PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
CHEN, Ming,陈明,TIAN, Chengyao,田承耀,ZHAO, Mingli,赵明礼,YU, Jun,余俊,YANG, Baohai,杨宝海,LU, Aifeng,吕爱锋
申请号:
CNCN2015/084671
公开号:
WO2016/011932A1
申请日:
2015.07.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a new crystalline form of 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-methyl]ethyl]amino]phenoxyphosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate, and a preparation method and application therefor. Specifically, the present invention relates to a new crystalline form of 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-methyl]ethyl]amino]phenoxyphosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate represented by formula (I), characterised in that the XRPD pattern of the crystalline form at least includes 2θ ± 0.20o being: 5.08, 12.44, 13.18, 22.37, 23.37 and 28.56 diffraction peaks. The crystalline form of the present invention has features such as high bioavailability, significant efficacy, good stability, high yield and high purity, and contributes to the selection and design of a drug administration route and the determination of process parameters of a pharmaceutical preparation, thereby improving drug production quality.La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline du fumarate de 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-méthyl]éthyl]amino]phénoxyphosphinyl]méthoxy]propyl]adénine et un de ses procédés de préparation et son application. Spécifiquement, la présente invention concerne une nouvelle forme cristalline du fumarate de 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-méthyl]éthyl]amino]phénoxyphosphinyl]méthoxy]propyl]adénine représenté par la formule (I), caractérisé en ce que le motif de diffraction de rayons X (XRPD) de la forme cristalline comprend au moins 2θ ± 0,20 o étant : les pics de diffraction à 5,08, 12,44, 13,18, 22,37, 23,37 et 28,56. La forme cristalline de la présente invention présente des caractéristiques telles quune biodisponibilité élevée, une efficacité significative, une bonne stabilité, un rendement élevé et une pureté élevée, et contribue à la sélection et à la conception dune voie dadministration de médicament et à la détermination de paramètres de procédés dune préparation pharmaceutique, permettant daméliore
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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