NILSSON, Henrik,SCHÖNHARTING, Florian,MÜLLER, Bernd W.,ROBINSON, Joseph R.
申请号：
ES05789026
公开号：
ES2582942T3
申请日:
2005.10.07
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要：
A controlled release pharmaceutical composition for oral use in the form of a capsule or tablet comprising as an active substance one or more fumaric acid esters selected from dialkyl (C1-C5) fumaric acid esters and monoalkyl (C1-C5) esters of fumaric acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where the release of the ester of fumaric acid - when subjected to an in vitro dissolution test using 0.1 N hydrochloric acid as the dissolution medium during the first 2 hours of the test and then 0.05 M phosphate buffer at pH 6.5 as a dissolution medium, where the dissolution profile is determined as described in the United States Pharmacopeia at 37 ° C and a rotation speed of 100 rpm using a rotating basket for a capsule and a paddle dissolving device for a tablet - it is as follows: in the first 3 hours after the start of the test 70% w / w of the c is released Total antity of the fumaric acid ester contained in the composition.Una composición farmacéutica de liberación controlada para uso oral en forma de una cápsula o un comprimido que comprende como una sustancia activa uno o más ésteres de ácido fumárico seleccionados de dialquil(C1- C5)ésteres de ácido fumárico y monoalquil(C1-C5)ésteres de ácido fumárico, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde la liberación del éster de ácido fumárico - cuando se somete a un ensayo de disolución in vitro empleando ácido clorhídrico 0,1 N como medio de disolución durante las 2 primeras horas del ensayo y después tampón fosfato 0,05 M a pH 6,5 como medio de disolución, donde el perfil de disolución se determina como se describe en la Farmacopea de los Estados Unidos a 37 ºC y una velocidad de rotación de 100 rpm usando una cesta rotatoria para una cápsula y un aparato de disolución de paletas para un comprimido - es como sigue: en las primeras 3 horas después del inicio del ensayo se libera como mucho el 70 % p/p de la cantidad total del éster de ácido fumárico contenido en la composición.
