Tri-component multi-functional boronated complexes (B-complexes), featuring reversible covalent bonds, are described, which incorporate a drug；a water-soluble moiety (e.g. polyethylene glycol (PEG) chains, cyclodextrins)；and a targeting unit. A B- complex core was assembled in one step, and proved to be stable in different biocompatible conditions, such as human plasma, though reversible for example in the presence of glutathione (GSH). This platform enabled the modular construction of the multifunctional conjugates exhibiting high selectivity towards, for example, folate- receptor-positive MDA-MB-231 cancer cells, having an IC50 in the low nanomolar range.L'invention concerne des complexes multifonctionnels borés à trois constituants (complexes B), présentant des liaisons covalentes réversibles, qui incorporent un médicament ； un fragment soluble dans l'eau (par exemple des chaînes de polyéthylèneglycol (PEG), des cyclodextrines) ； et un motif de ciblage. Un noyau B-complexe a été assemblé en une seule étape et s'est avéré stable dans différentes conditions biocompatibles, telles que le plasma humain, bien que réversible, par exemple, en présence de glutathion (GSH). Cette plate-forme a permis la construction modulaire des conjugués multifonctionnels présentant une sélectivité élevée vis-à-vis, par exemple, des cellules cancéreuses MDA-MB-231 positives au récepteur de folate, présentant un CI50 dans la plage nanomolaire basse.
