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抗癌剤としての2-アリール-4-キノロンの新規な親水性誘導体
专利权人:
チャイナ メディカル ユニヴァーシティ
发明人:
クォ,シェン-チュウ,テン,チェ-ミン,リー,クォ-シゥン,ファン,リ-ジャウ,チョウ,リ-チェン,チャン,チゥ-シァン,スン,チュン-ミン,ウ,ティアン-シュン,パン,シォウ-リン,ウェイ,ツォン-ダァ,リー,ジャン-チャン,チュン,ジン-グン,ヤン,ジャイ-シン,チェン,チエン-ティン,ファン,チン-チェ,ファン,シゥ-ミン
申请号:
JP2009540310
公开号:
JP5102843B2
申请日:
2007.12.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
After reacted with tetrabenzyl pyrophosphate to form phosphoric acid dibenzyl ester was hydrogenated to this was further replaced with H dibenzyl group, disodium salt is reacted with (Na + form) Amberlite IR-120 by forming and convert it to a phosphate 2-aryl-4-quinolone. From the results of the preliminary screening, phosphates that these exhibit significant anti-cancer activity was evident. Is a novel intermediate, N 2-phenyl-4-quinolone, are also synthesized N- dialkylaminoalkyl derivatives of 2-selenophene-4-quinolone. Novel intermediates of these exert a significant anti-cancer activity.テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR-120(Na+形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2-アリール-4-キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2-セレノフェン-4-キノロン及び2-フェニル-4-キノロンのN,N-ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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