KUO SHENG-CHU,クォ,シェン-チュウ,TENG CHE-MING,テン,チェ-ミン,LEE KUO-HSIUNG,リー,クォ-シゥン,HUANG LI-JIAU,ファン,リ-ジャウ,CHOU LI-CHEN,チョウ,リ-チェン,CHANG CHIH-SHIANG,チャン,チゥ-シァン,SUN CHUNG-MING,スン,チュン-ミン,WU TIAN-SHUNG,ウ,ティアン-シュン,P
申请号：
JP2012173104
公开号：
JP2012214501A
申请日:
2012.08.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel intermediates, 2-selenophene-4-quinolones.SOLUTION: The 2-aryle-4-quinolone is converted into phosphate by reacting with tetrabenzyl pyrophosphate to form phosphoric acid dibenzyl esters, which are then hydrogenated to replace dibenzyl groups with H, followed by reacting with Amberlite IR-120 (Na+ form) to form disodium salts. The results of preliminary screening has revealed that these phosphates show significant anti-cancer activity. The novel intermediates, 2-selenophene-4-quinolones, and N,N-dialkylaminoalkyl derivatives of 2-phenyl-4-quinolones are also synthesized. These novel intermediates exhibit significant anticancer activities.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】新規な中間体である、2-セレノフェン-4-キノロンを提供する。【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR-120(Na+形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2-アリール-4-キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2-セレノフェン-4-キノロン及び2-フェニル-4-キノロンのN,N-ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。【選択図】なし
