KRAL, VLADIMIR,KRALOVA, JARMILA,ZARUBA, KAMIL,FLIEGER, MIROSLAV,KEJIK, ZDENEK,MARTASEK, PAVEL
申请号：
CZCZ2010/000122
公开号：
WO2011/063776A3
申请日:
2010.11.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to new water-soluble beta-glucan complexes with active pharmaceutical ingredients (APIs) and their pharmaceutical compositions. The formation of water soluble complexes according to the invention is achieved by addition of an API solution in an organic solvent (preferentially, 2-propanol, tetrahydrofuran, dioxane) to the solution of water-soluble glucan with control of the water/organic solvent ratio. For water-soluble APIs, such as doxorubicin, the complex is formed by addition of the solution of API to an aqueous glucan solution, followed by addition of a water-miscible organic solvent leading to conformation change of glucan and consequently to complex formation. The invention provides new water-soluble complexes of water-insoluble APIs and new slow release forms of water-soluble APIs. The preparation according to the invention could be applied for variety of formulation strategies, including oral drug products.La présente invention concerne des nouveaux complexes hydrosolubles bêta-glucane avec des ingrédiants pharmaceutiquement actifs (API) et leurs compositions pharmaceutiques. La formation de complexes hydrosolubles selon linvention est réalisée par addition dune solution dAPI dans un solvant organique (de préférence, 2-propanol, tétrahydrofurane, dioxane) à la solution de glucane hydrosoluble en régulant le rapport eau/solvant organique. Pour les API hydrosolubles, tels que le doxorubicine, le complexe est formé par addition de la solution dAPI à une solution de glucane aqueuse, puis par addition dun solvant organique miscible dans leau entraînant une modification de la conformation du glucane et, par conséquent, la formation du complexe. La présente invention concerne des nouveaux complexes hydrosolubles dAPI hydrosolubles et des nouvelles formes à libération lente dAPI hydrosolubles. La préparation selon linvention peut être appliquée pour une large gamme de stratégies de formulation, y compris les médicaments administrés par voie ora
