PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved process for preparing an auristatin drug linker having a PEG unit and its intermediate. The present invention provides an improved process for preparing auristatin drug linkers having PEG units and intermediates thereof. The present invention provides, inter alia, improved processes for producing PEGylated drug linker compounds containing glucuronide units and intermediates thereof. A key embodiment of the invention includes methods of preparing drug linker intermediates of formula IE or salts thereof. [Selection diagram] None【課題】ＰＥＧ単位を有するアウリスタチン薬物リンカー及びその中間体を調製するための改善されたプロセスを提供すること。【解決手段】本発明は、ＰＥＧ単位を有するアウリスタチン薬物リンカー及びその中間体を調製するための改善されたプロセスを提供する。本発明はとりわけ、グルクロニド単位を含有するＰＥＧ化薬物リンカー化合物及びその中間体を生成するための、改善されたプロセスを提供する。本発明の主要な実施形態には、式ＩＥまたはその塩の薬物リンカー中間体を調製する方法が含まれる。【選択図】なし
