The present invention relates to the use of axitinib and analogs thereof in preparing a blood-brain barrier permeability regulator. The blood-brain barrier permeability regulator can reduce the permeability of the blood-brain barrier, and can promote the recovery of the blood-brain barrier function from a pathologically destroyed state to a state close to that of the physiological barrier. The axitinib and analogs thereof reduce the degree of down-regulation of a pathological blood-brain barrier tight junction protein Claudin-5/Occludin by inhibiting the vascular endothelial cell growth factor-phosphatidylinositol kinase-protein kinase B signaling pathway, thereby reducing the permeability of the blood-brain barrier. The blood-brain barrier permeability regulator can be used in the treatment of related diseases that cause changes in the permeability of the blood-brain barrier.La présente invention concerne l'utilisation de l'axitinib et d'analogues de celui-ci dans la préparation d'un régulateur de perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le régulateur de perméabilité de barrière hémato-encéphalique peut réduire la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique, et peut favoriser la récupération de la fonction de barrière hémato-encéphalique d'un état pathologique détruit à un état proche de celui de la barrière physiologique. L'axitinib et les analogues de celui-ci réduisent le degré de régulation à la baisse d'une protéine de jonction étanche Claudine-5/Occludine de la barrière hémato-encéphalique pathologique par l'inhibition de la voie de signalisation facteur de croissance des cellules endothéliales vasculaires - phosphatidylinositol kinase - protéine kinase B, ce qui permet de réduire la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le régulateur de perméabilité de la barrière hémato-encéphalique peut être utilisé dans le traitement de maladies associées qui provoquent des changements de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique.本发明涉及阿西替尼及