LARRY SUTTON,サットン， ラリー,YU SOPHIA,ユー， ソフィア,サットン, ラリー,ユー, ソフィア
申请号：
JP2018139646
公开号：
JP2018193388A
申请日:
2018.07.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
To provide broad spectrum β-lactamase inhibitors that exhibit potent antibiotic activity.SOLUTION: The invention provides compounds represented by the formula in the figure designed such that, on cleavage of the β-lactam ring, reactive moieties are generated which can inactivate β-lactamase. Also provided are methods of making β-lactamase inhibitors and β-lactam antibiotics exhibiting that inhibition. Additionally provided are pharmaceutical compositions for treatment or prevention of bacterial infections, and methods of treatment of those infections. [R is an acylamino group； R, Rand Rare H or the like； n is 1 or 2； Y is OH or the like； and M is substituted/unsubstituted phenyl having a leaving group, or the like.]SELECTED DRAWING: Figure 2【課題】強力な抗菌活性を示す、広帯域スペクトルβ－ラクタマーゼ阻害薬の提供。【解決手段】β－ラクタム環の開裂により、β－ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計された下記式で表される化合物。前記阻害を示すβ－ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ－ラクタム系抗生物質。更に、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及び前記感染症の治療方法。［Ｒはアシルアミノ基；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４はＨ等；ｎは１又は２；ＹはＯＨ等；Ｍは、脱離基を有する置換／非置換のフェニル等］【選択図】図２
