LARRY D SUTTON,サットン， ラリー ディー．,YU SOPHIA,ユ， ソフィア,サットン, ラリー ディー.,ユ, ソフィア
申请号：
JP2018130159
公开号：
JP2018188454A
申请日:
2018.07.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: broad spectrum β-lactamase inhibitors designed such that, upon cleavage of the β-lactam ring, reactive moieties are generated which can inactivate β-lactamase； and methods of making β-lactamase inhibitors and β-lactam antibiotics exhibiting such inhibition.SOLUTION: The invention provides a compound of formula in the figure, where: Ris H or C-Calkoxy； Ris H, C-Calkyl, or the like； Rto Rare H, halogen, C-Calkyl, or the like； L is -CH- or the like； Z is -O-, -CH-, or the like； X is an organic or inorganic leaving group； Ris a functionalized imine group or a methylene functional group； and n represents 0 or an integer from 1 to 5.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】β－ラクタム環の開裂により、β－ラクタマーゼを不活性化できる反応性部分を生成するように設計された、広域スペクトルβ－ラクタマーゼ阻害剤の提供。更にこのような阻害を示すβ－ラクタマーゼ阻害剤及びβ－ラクタム抗生物質の製造方法の提供。【解決手段】下記式の化合物。式中、Ｒ１６はＨ又はＣ１～Ｃ３アルコキシ、Ｒ２はＨ、Ｃ１～Ｃ６アルキル等、Ｒ３～Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル等、Ｌは－ＣＨ２－等、Ｚは－Ｏ－、－ＣＨ２－等、Ｘは有機又は無機の脱離基、Ｒ１は官能化イミン基又はメチレン官能基、ｎは０又は１～５の整数を表す。【選択図】図１
